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Farmaci ipocolesterolemizzanti: le statine


L’iperlipidemia ( ipercolesterolemia ) è una delle principali cause dell’aumentato rischio aterogenico , che è alla base della malattia coronarica , della malattia cerebrovascolare e della malattia vascolare periferica.

E’ stato dimostrato che una riduzione dei livelli di colesterolo del 20-25% risulta efficace nella prevenzione primaria e secondaria delle malattie coronariche.

Pertanto l’impiego dei farmaci ipocolesterolemizzanti o ipolipemizzanti è raccomandato non solo nei pazienti con malattia coronarica , ma anche nei soggetti a rischio , che presentano oltre all’ipercolesterolemia altri fattori di rischio quali il fumo , l’ipertensione , il diabete mellito o una storia familiare di malattia coronarica ad insorgenza precoce.

Per aumentare l’efficacia del trattamento farmacologico ipocolesterolemizzante , questo dovrebbe essere associato a dietoterapia e a cambiamenti nello stile di vita.

Le statine sono i farmaci di scelta nel trattamento dell’ipercolesterolemia.
I fibrati ( Bezafibrato , Fenofibrato , Gemfibrozil ) sono più efficaci delle statine nel ridurre i livelli di trigliceridi e nell’aumentare i livelli di colesterolo HDL.
L’associazione tra statine e fibrati è , tuttavia , da evitare per il possibile presentarsi di effetti indesiderati , anche gravi ( rabdomiolisi ).

Le statine agiscono inibendo l’enzima 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A ( HMGCoA ) reduttasi.
Questo enzima è coinvolto nella sintesi del colesterolo , soprattutto a livello epatico.

Le statine trovano indicazione , oltre che nell’ipercolesterolemia primaria , comprendente l’ipercolesterolemia familiare , anche :

- nei pazienti con malattia coronarica , con l’obiettivo di ridurre il rischio di mortalità , di eventi coronarici , di infarto miocardio ;
- nei pazienti con malattia cerebrovascolare per ridurre gli eventi cerebrovascolari ( TIA , ictus ischemico );
- nei pazienti che devono essere sottoposti ad interventi di rivas colarizzazione ( bypass aorto-coronarico , ed angioplastica coronarica percutanea transluminale ).

L’impiego delle statine nella prevenzione cardiovascolare e cerebrovascolare deve essere associato a misure dietetiche , esercizio fisico , riduzione dello stress , oltre al controllo dell’ipertensione e all’eventuale uso di Aspirina.

Le statine in commercio in Italia sono:

- Atorvastatina ( Lipitor , Torvast )
- Fluvastatina ( Lescol , Lipaxan , Primesin )
- Pravastatina ( Pravaselect , Sanaprav , Selectin )
- Simvastatina ( Sinvacor , Sivastin , Zocor )

Questi farmaci sono ampiamente utilizzati e generalmente ben tollerati.

Il caso “ Lipobay / Baycol “ ( Cerivastatina ) ha richiamato l’attenzione su un raro , ma grave , effetto indesiderato che può presentarsi durante trattamento con le statine, la rabdomiolisi .
Sono utili al riguardo le seguenti raccomandazioni.

- Qualora venga sospettata una miopatia , il trattamento con le statine deve essere immediatamente interrotto.
- La probabilità di andare incontro a miopatia aumenta in modo considerevole , quando le statine sono associate ai fibrati , all’acido nicotinico e agli immunosoppressori ( Ciclosporina ).
- La rabdomiolisi è più frequente nei pazienti con insufficienza renale , e talvolta in presenza di ipotiroidismo.

Le statine sono controindicate in corso di malattia epatica attiva ed in gravidanza , e durante l’allattamento.

I più comuni effetti indesiderati delle statine sono: dolori addominali , stipsi , flatulenza , astenia e cefalea.

Sono stati segnalati casi di miopia.

Le statine possono alterare i test di funzionalità epatica , ma raramente causano epatite.


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Nota:

L’FDA, Food and Drug Administration, ha compiuto una revisione dei casi segnalati di rabdomiolisi dopo impiego delle statine, farmaci che abbassano i livelli sierici di colesterolo.
Nel corso del periodo novembre 1997 – marzo 2000 sono stati segnalati 601 casi di rabdomiolisi.
La Simvastatina è risultata essere il farmaco con il maggior numero di casi segnalati ( n=215; 35,8% ) , Cerivastatina 192 ( 31,9%), Atorvastatina 73 ( 12,2% ), Pravastatina 71 ( 11,8% ), Lovastatina 40 ( 6,7% ) , Fluvastatina 10 ( 1,7%).
Molti di questi casi si sono presentati in soggetti che assumevano contemporaneamente le statine con altri farmaci, soprattutto con quelli che interagiscono con il citocromo P450: fibrati, Ciclosporina, antibiotici macrolidi, Warfarin, Digossina, antifungini azolici.
La rabdomiolisi è una grave condizione di danno muscolare con liberazione di sostanze in grado di danneggiare il rene ed altri organi, talvolta con esito fatale.
Il rapporto dell’FDA indica che la Simvastatina e la Cerivastatina sono le statine con più alto numero di casi segnalati di rabdomiolisi.
L’FDA ha anche compiuto un’analisi sull’incidenza di rabdomiolisi in base al numero di confezioni utilizzate del farmaco.

Omar MA & Wilson JP , Ann Pharmacother 2002; 36: 288-295


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