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Farmaci per l’insonnia: Zopiclone, Zolpidem e Zaleplon


L’insonnia interessa il 30-35% delle persone che vivono nei Paesi sviluppati. L’impatto dell’insonnia sulle attività quotidiane e la sua relazione con le malattie, tra cui quelle psichiatriche, inducono ad optare per un trattamento precoce prima che l’insonnia diventi persistente, evitando in tal modo lo sviluppo di complicanze. Tuttavia le strategie farmacologiche devono raggiungere un equilibrio tra effetto sedativo ed effetti avversi.

Negli ultimi 30 anni, le benzodiazepine sono stati i farmaci preferiti per il trattamento dell’insonnia.
Le benzodiazepine agiscono in modo non-selettivo a due siti recettoriali centrali, denominati omega-1 e omega-2, che sono localizzati in differenti aree del sistema nervoso centrale.
L’azione sedativa delle benzodiazepine è correlata ai recettori omega-1, mentre gli omega-2 sono responsabili degli effetti sulla memoria e sulla funzione cognitiva.
In base al loro profilo farmacocinetico, le benzodiazepine possono essere classificate in tre gruppi: a breve emivita ( inferiore alle 3 ore ), emivita media ( 8-24 ore ) e a lunga emivita ( maggiore delle 24 ore ).

I più nuovi agenti non-benzodiazepinici, Zopiclone ( Imovane ), Zolpidem ( Stilnox ), e Zaleplon ( Sonata ) hanno un’azione ipnosedativa comparabile a quella delle benzodiazepine, ma presentano proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche specifiche.
Questi tre agenti Z condividono tutti una breve emivita plasmatica e durata di azione limitata.
Inoltre questi agenti interagiscono preferenzialmente con i recettori omega-1 ( effetto sedativo ), mentre le benzodiazepine interagiscono anche con i recettori omega-2 ( effetti avversi sulla performance cognitiva e sulla memoria ).
Zaleplon è caratterizzato da un’emivita ultra-corta ( approssimativamente 1 ora ); Zolpidem e Zopiclone hanno più lunghe emivite ( approssimativamente 2.4 e 5 ore, rispettivamente ).
Queste proprietà, assieme al basso rischio di effetto residuo, può spiegare le limitate influenze negative degli ipnotico-sedativi non-benzodiazepinici sulla performance diurna.
Le attività psicomotorie e le capacità mnemoniche appaiono essere meglio preservate dai farmaci non-benzodiazepinici rispetto alle benzodiazepine.
Quando presenti, i deficit cognitivi coincidono, quasi esclusivamente, con la concentrazione plasmatica di picco. In particolare il disturbo cognitivo può emergere nelle prime ore dopo la somministrazione del farmaco, mentre i test psicomotori e mnemonici eseguiti 7-8 ore più tardi ( es alla mattina ) generalmente non risultano alterati in modo rilevante.
Come per le benzodiazepine, i tre farmaci Z non-benzodiazepinici devono essere impiegati per un limitato periodo, anche in condizioni patologiche croniche. ( Xagena2009 )

Terzano MG et al, Drug Saf 2009; 26: 261-282


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